Piracetam doskonały sposób na zwiększenie efektywności mózgu

Piracetam to ojciec leków nootropowych, to od niego wszystko się zaczęło. Stworzył go Cornelieu E. Giurgea, rumuński chemik i psycholog, który jest również twórcą pojęcia nootropów. Piracetam jest lekiem, który ma bardzo korzystny wpływ na mózg. Poprawia jego krążenie, optymalizuje wykorzystanie energii w neuronach i pozytywnie wpływa na zdolności poznawcze.

Piracetam co to jest?

Piracetam jest związkiem chemicznym zaliczanym do grupy nootropów, znanych również jako środki wspomagające funkcje poznawcze. Piracetam (2-oxo-1-pyrrolidine acetamide) jest cyklicznym pochodnym kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), aczkolwiek jego działanie całkowicie równi się od działania GABA. Jest jednym z najczęściej badanych i stosowanych nootropów, ze względu na swoje szerokie spektrum działania i relatywnie niską toksyczność. To syntetyczny lek, który ma zastosowanie w neurologii.

Jego nazwy handlowe w aptekach to: Nootropil, Biotropil, Lucetam, Recotium, Piracetamum.

Piracetam mechanizm działania

Piracetam jest dodatnim modulatorem receptorów AMPA, działającym allosterycznie, co kwalifikuje go do grupy ampakin. Oznacza to, że może potęgować efekty wywoływane przez agonistów tych receptorów. Podobnie jak aniracetam i oxiracetam, piracetam zwiększa liczbę miejsc wiązania w receptorach AMPA i poprawia przepływ jonów wapnia do wnętrza neuronów. W przeciwieństwie do receptorów AMPA, piracetam nie ma znaczącego wpływu na dwa inne typy receptorów glutaminianu, NMDA i kainianowe, choć lekko aktywuje NMDA.

Piracetam znacząco oddziałuje również na układ cholinergiczny w mózgu. Badania wykazały, że przyspiesza on wykorzystanie acetylocholiny w mózgu i może w pewnym stopniu zwiększać proces HACU (wysokoafinityjny wychwyt choliny).

Piracetam może poprawiać metabolizm energetyczny w neuronach poprzez lepsze wykorzystanie tlenu i glukozy. Jednakże, efekty te nie są dobrze udokumentowane; głównie zaobserwowano je w badaniach laboratoryjnych, a u ludzi były widoczne przy dużych dawkach i w przypadku istniejących problemów z metabolizmem energetycznym. U zdrowych osób efekt ten prawdopodobnie nie występuje. Piracetam może również wspierać funkcje mitochondriów, ale głównie w sytuacjach nadmiernego stresu oksydacyjnego lub spadku efektywności związanej ze starzeniem się.

Jednym z głównych efektów wywołanych przez piracetam jest wpływ na płynność błon komórkowych. Dodatkowo u starszych osobników zauważono podatność na zwiększoną stabilność błon poprzez interakcję z fosfolipidami.

Piracetam ma właściwości antyagregacyjne, co oznacza, że zmniejsza krzepliwość krwi i zapobiega powstawaniu skrzepów. Poprzez redukcję lepkości krwi, poprawia krążenie mózgowe, co wykorzystuje się przy profilaktyce zatorów mózgowych. Należy jednak pamiętać, że ten efekt dotyczy całego organizmu, a nie tylko mózgu, stąd Piracetam można uznać za alternatywę dla innych leków przeciwzakrzepowych, takich jak kwas acetylosalicylowy. Chociaż efekt ten efekt pojawia się tylko przy wysokich dawkach, wynoszących od 4800 mg.

Pomimo strukturalnego podobieństwa do innych substancji, piracetam nie wpływa na receptory GABA. To co wyróżnia Piracetam to fakt, że nie działa ani uspokajająco, ani pobudzająco. Jest neutralny jeśli chodzi o poziom zmęczenia czy energii.

Zastosowania Kliniczne

Piracetam jako lek nootropowy znajduje zastosowanie w leczeniu różnych zaburzeń neurologicznych i psychiatrycznych. Do najważniejszych wskazań należą:

1. Zaburzenia Poznawcze: Piracetam jest stosowany w leczeniu zaburzeń poznawczych u pacjentów z demencją, w tym chorobą Alzheimera.
2. Zaburzenia Dyslektyczne: Badania sugerują, że piracetam może wspomagać terapię dysleksji, poprawiając zdolności językowe u dzieci. Już po 21 dniach z piracetamem znacząco wzrasta zdolność do nauki werbalnej (15%).
3. Mioklonie Korowe: Piracetam wykazuje skuteczność w leczeniu mioklonii korowych, rzadkiego zaburzenia charakteryzującego się mimowolnymi skurczami mięśni.
4. Udar Mózgu: Piracetam może być pomocny w rehabilitacji po udarze mózgu, wspomagając powrót funkcji poznawczych i motorycznych.

Piracetam jako doping mózgu

Niektórzy sięgają po piracetam w ramach dopingu mózgu, Niestety w przypadku zdrowych osób nie wykazuje on nadzwyczajnych efektów i jego działanie jest nieodczuwalne. Jeśli celem jest podniesienie możliwości mózgu ponad normę to zdecydowanie warto zainteresować się nowszymi racetami takimi jak: aniracetam, fenylopiracetam czy coluracetam. Ich działanie jest bardziej skuteczne, a efekty są znacznie wyrażniejsze i ciekawsze. Piracetam jest dobrym wyborem do przywrócenia sprawności mózgu.

Warto jednak pochylić się nad Piracetamem w przypadku osób starszych. Zdecydowanie bardziej odczuwają jego działanie niż młodsze i zdrowe osoby. Ze względu na jego działanie, piracetam może być idealnym środkiem w kuracjach anti-aging, wspomagając nie tylko mózg. Starsi ludzie, którzy świadomie dbają o swoje zdrowie mogą skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania piracetamu i, jeśli nie ma przeciwwskazań, stosować go i cieszyć się lepszymi funkcjami poznawczymi przez dłuższy czas.

Czy Piracetam jest bezpieczny? Skutki uboczne i interakcje

Skutki uboczne występują rzadko. Mogą obejmować: nerwowość, lęki, hiperkinezję, zawroty głowy, senność, zmęczenie, może też przyczyniać się do zwiększenia masy ciała.

Piracetam wchodzi w interakcje ze źródłami choliny jako synergista. Podczas stosowania leku nootropowego dochodzi do uszczuplania zapasów acetylocholiny w hipokampie. Aby zniwelować ten efekt zaleca się stosowanie piracetamu wraz z dodatkowym źródłem choliny – szczególnie warto sięgnąc po Apha GPC lub cytokoliną, które są łatwo przyswajalne dla mózgu.

Stosując leki psychoaktywne, należy mieć na uwadzę, że piracetam może wzmacniać ich działanie przez usprawnienie ich dystrybucji w mózgu. Ma to bezpośredni związek z poprawą krążenia mózgu.

Piracetam hamuje agregację płytek, co może potęgować działanie leków przeciwzakrzepowych.

Według informacji zawartych w ulotce, piracetam stosowany razem z hormonami tarczycy (T3 i T4) może powodować splątanie, drażliwość i bezsenność.

Stężenie piracetamu we krwi może znacznie wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu preparatów z morwą białą, ze względu na obecność cynnaryzyny.

Piracetam nie ma znaczącego wpływu na aktywność enzymów CYP, z wyjątkiem lekkiego hamowania izoform CYP2A6 i 3A4/5.

Jak przyjmować piracetam? farmakokinetyka i dawkowanie

Istnieją dwa główne schematy przyjmowania piracetamu. Można go stosować w formie doustnej jako wsparcie dla mózgu w perspektywie długoterminowej oraz wlewy dożylne stosowane w nagłych przypadkach.

Piracetam w formie doustnej

• Najczęściej stosowana metoda, piracetam przyjmowany jest w formie tabletek.
• Jest zalecana w przypadkach takich jak demencja, szumy uszne, zaburzenia krążenia mózgowego oraz spadki funkcji poznawczych z różnych przyczyn.
• Długotrwałe doustne stosowanie pozwala na stopniowe wprowadzanie leku do organizmu, co jest korzystne przy przewlekłych problemach neurologicznych.

Wlewy dożylne

• Jest to metoda stosowana w nagłych przypadkach, takich jak niedotlenienie mózgu, gdzie konieczne jest szybkie podanie dużej dawki leku.
• Wlewy dożylne pozwalają na szybkie wprowadzenie piracetamu do organizmu, co jest kluczowe, gdy pacjent jest nieprzytomny lub półprzytomny.
• Wlewy są również stosowane w leczeniu padaczki mioklonicznej i niektórych typów demencji, gdzie wymagane jest natychmiastowe działanie.

Obie metody są bardzo skuteczne. Nie ma różnić w przyswajalności leku. W oby przypadkach jest to wartość bliska 100%. Piracetam rozpuszcza się w wodzie, więc nie ma konieczności przyjmowania go z posiłkiem, jednak warto pochylić się nad przyjęciem go po posiłku. Ten zabieg może spowodować nieznaczne zmniejszenie stężenia szczytowego (o około 17%), jednak wydłuży czas, przez który lek utrzymuje terapeutyczne stężenia we krwi.

Dawkowanie

Zaleca się stosować kilka dawek w ciągu dnia ze względu na krótki (około 5 godzin) okres półtrwania piracetamu. Optymalnie jest to 3 razy dziennie, chociaż stosowanie 2 dawek również jest akceptowane w mniej wymagających przypadkach. W badaniach klinicznych powszechnie stosowany jest schemat 2-3 dawek dziennie. U osób starszych okres półtrwania może być nieco wydłużony.

Dla dorosłych zazwyczaj stosuje się dawki od 1200 do 4800 mg na dobę. W poważniejszych przypadkach może być stosowane nawet 7200 mg, podzielone na 2 lub 3 równomierne dawki.

Podsumowanie

Piracetam jest z pewnością interesującym lekiem, ale nie jest odpowiedni do stosowania jako środek dopingujący mózg. Jego działanie nie pozwala na przekroczenie naturalnych możliwości organizmu. Jest natomiast skutecznym narzędziem do utrzymania dobrych funkcji poznawczych na długo oraz jako środek profilaktyczny przeciwko demencji. Wykazuje wysoką skuteczność w przypadkach, gdy występują konkretne problemy i potrzeba przywrócenia równowagi układu nerwowego.

Literatura

• Copani A et al. „Nootropic drugs positively modulate alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-sensitive glutamate receptors in neuronal cultures.” J Neurochem. 1992 Apr;58(4):1199-204.
• Spignoli G et al. „Effect of oxiracetam and piracetam on central cholinergic mechanisms and active-avoidance acquisition.” Clin Neuropharmacol. 1986;9 Suppl 3:S39-47.
• Heiss WD et al. „Effect of piracetam on cerebral glucose metabolism in Alzheimer’s disease as measured by positron emission tomography.” J Cereb Blood Flow Metab. 1988 Aug;8(4):613-7.
• Keil U et al. „Piracetam improves mitochondrial dysfunction following oxidative stress.” Br J Pharmacol. (2006)
• Müller WE et al. „Effects of piracetam on membrane fluidity in the aged mouse, rat, and human brain.” Biochem Pharmacol. 1997 Jan 24;53(2):135-40.
• Moriau M et al. „Platelet anti-aggregant and rheological properties of piracetam. A pharmacodynamic study in normal subjects.” Arzneimittelforschung. 1993 Feb;43(2):110-8.
• Gouliaev AH, Senning A. „Piracetam and other structurally related nootropics.” Brain Res Brain Res Rev. 1994 May;19(2):180-222.
• Wurtman RJ et al. „Piracetam diminishes hippocampal acetylcholine levels in rats.” Life Sci. 1981 Mar 9;28(10):1091-3.
• Fontani G et al. „Effect of piracetam plus choline treatment on hippocampal rhythmic slow activity (RSA) and behavior in rabbits.” Life Sci. 1984 Sep 10;35(11):1183-9.
• Wilsher C et al. „Piracetam as an aid to learning in dyslexia. Preliminary report.” Psychopharmacology (Berl). 1979 Sep;65(1):107-9.
• Fedi M et al. „Long-term efficacy and safety of piracetam in the treatment of progressive myoclonus epilepsy.” Arch Neurol. 2001 May;58(5):781-6.
• Waegemans T et al. „Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment: a meta-analysis.” Dement Geriatr Cogn Disord. 2002;13(4):217-24.
• Kessler J et al. „Piracetam improves activated blood flow and facilitates rehabilitation of poststroke aphasic patients.” Stroke. 2000 Sep;31(9):2112-6.
• Sawires H, Botrous O „Double-blind, placebo-controlled trial on the effect of piracetam on breath-holding spells.” Eur J Pediatr. 2012 Jul;171(7):1063-7
• ChPL – Nootropil 20%, 200 mg/ml, roztwór doustny