Noopept działanie i dawkowanie

Nauka radziecka wniosła ogromny wkład w rozwój leków nootropowych i psychotropowych. Jednym z radzieckich leków pomagających poprawić pamięć i zregenerować układ nerwowy jest Noopept, który jest obecnie bardzo popularny wśród nootropów. Wydajność, niska cena i łatwa dostępność to główne zalety, które przez lata zachowały dobrą opinię.

Noopept – co to za substancja?

Noopept to nootropowy środek, a właściwie lek dostępny w rosyjskich aptekach. To tam został opracowany i opatentowany – w Rosji, a dokładniej w Instytucie Farmakologii Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych. Jego struktura bazuje na endogennym neuropeptydzie, cykloproliloglicynie. Jest to całkowicie syntetyczny nootrop, który nie występuje w naturze.

Ma wiele podobieństw do piracetamu, ale jego działanie jest około 1000 razy silniejsze. To sprawia, że ​​skuteczna dawka jest znacznie niższa. Obserwując raporty użytkowników, osobiście stwierdzam, że noopept ma większe szanse na uzyskanie pozytywnych rezultatów niż piracetam, jeśli jest stosowany przez młode, stosunkowo zdrowe osoby, które nie osiągają niesamowitych rezultatów po zastosowaniu piracetamu.

Noopept nie jest technicznie cząsteczką racetamu, ponieważ brakuje mu szkieletu 2-okso-pirolidyny, ale nadal często jest łączony z racetamami ze względu na podobieństwa w działaniu. Głównym metabolitem noopeptu jest cykloproliloglicyna, czyli jego prototyp.

Pełna nazwa chemiczna: ester etylowy N-fenyloacetylo-L-proliloglicyny (eng. n-Phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester)

Nazwy zamienne: GVS-111, Omberacetam, Ноопепт (po rosyjsku)

Noopept – gdzie znajdzie zastosowanie?

Wśród głównych zastosowań noopeptu, zarówno dawniej, jak i obecnie, można wymienić:

• leczenie choroby Alzheimera,
• zmniejszanie efektów demencji starczej.

Obecnie noopept jest używany głównie jako smart drug przez młodsze osoby, które chcą zwiększyć swoje możliwości umysłowe i poprawić pamięć. Niektórzy użytkownicy mają nadzieję na dodatkowe korzyści, takie jak zmniejszenie objawów depresji czy redukcja lęków, jednak poprawa pamięci pozostaje najważniejszym celem stosowania tego środka.

Najważniejsze efekty stosowania noopeptu

Wśród wyraźnych efektów po zastosowaniu noopeptu wyróżnić można:

• poprawę pamięci i szybszą naukę,
• pozytywny wpływ na neuroplastyczność mózgu,
• lepszą zdolność do koncentracji i rozjaśnienie myślenia,
• czasami obserwuje się działanie przeciwlękowe i redukujące depresję,
• wpływ na neuroprotekcję i usprawnienie krążenia krwi mózgowej,
• działanie lekko energetyzujące i hamujące zmęczenie psychiczne,
• większa stabilność emocjonalna i złagodzenie objawów astenii.

Jak działa noopept? – poznaj jego mechanizm działania?

Po pierwsze, noopept zwiększa ekspresję mRNA, co prowadzi do wyższego poziomu czynników neurotroficznych w hipokampie, takich jak NGF i BDNF. Efekt ten można zaobserwować już po jednokrotnym zażyciu. Co więcej, noopept nie wywołuje tolerancji na te czynniki; wręcz przeciwnie, jego działanie wzmacnia się z czasem. Dzięki temu proces konsolidacji pamięci przebiega sprawniej, a neurony są lepiej chronione przed degeneracją. Hipokamp jest jednym z dwóch obszarów mózgu, które w dorosłym życiu wciąż ulegają neurogenezie. Zwiększenie neurogenezy w hipokampie może być bardzo korzystne, na przykład w przypadku depresji, co niektórzy użytkownicy noopeptu rzeczywiście zauważają. Degeneracja i atrofia hipokampu jest jedną z potencjalnych przyczyn zaburzeń depresyjnych.

Oprócz procesu wspomnianego powyżej, działanie poprawiające pamięć  może częściowo wynikać z efektu zwiększonej wrażliwości na acetylocholinę. Z tego powodu ludzie często stosują dodatkowe źródła choliny jednocześnie z noopeptem. Kolejnym podstawowym mechanizmem jego  działania jest zwiększenie aktywności HIF1 (czynnika indukowanego hipoksją) – czynnika transkrypcyjnego DNA. Według naukowców może to wyjaśniać wiele efektów działania noopeptu. Noopept ma także właściwości przeciwzapalne, jak wiemy z eksperymentów na myszach oraz lipopolisacharydy. Przy stosowaniu noopeptu poziom IL-6 i TNF-alfa wzrasta znacznie mniej niż po samej truciźnie.

W badaniach EEG na szczurach zastrzyki noopeptu powodowały wzrost aktywności fal alfa i beta 1, podobny do efektów uzyskanych po piracetamie. Po wielokrotnym podaniu utrzymuje się jedynie efekt zwiększenia fal beta 2, więc tolerancja tutaj szybko wzrasta. Zdaniem badaczy początkowy efekt wynika z aktywacji receptora NMDA, natomiast spadek efektu (8. i 9. dawka) wynika z aktywności receptora AMPA.

Noopet w pigułce – dawkowanie, farmakokinetyka, synergie i interakcje

Najczęściej stosowana dawka dzienna wynosi od 10 do 30 mg. W zależności od preferencji można stosować go raz dziennie, ja jednak zalecam podzielenie dawki dziennej na 2 do 3 mniejszych porcji, zwłaszcza gdy dawka dobowa wynosi > 20 mg. Zaleca się stosować w cyklu trwającym od 28 do 56 dni. Niektóre osoby odczuwają już pierwszą dawkę, jednak noopept kumuluje się w pewnym stopniu, dlatego pełne efekty można zauważyć po około 7-9 dniach.

Noopept jest rozpuszczalny w wodzie, nie trzeba go przyjmować podczas posiłków.
Niektórzy ludzie używają go podjęzykowo, aby skorzystać z nieco lepszego wchłaniania przez błonę śluzową. Najodważniejsi próbują też zażywać narkotyk przez nos.
Szacuje się, że wchłanianie po podaniu doustnym wynosi około 10%.

Noopept wchłania się bardzo szybko i osiąga maksymalne stężenie we krwi po 7 minutach.
Ponadto maksymalne stężenia w mózgu osiągane są mniej więcej w tym samym czasie. Świadczy to o jego niesamowitej zdolności do przekraczania bariery krew-mózg.
Okres półtrwania (u myszy) jest krótki i wynosi 16 minut. Jednak wpływ na fale mózgowe trwa do 70 minut. Efekt może być znacznie dłuższy niż sugeruje okres półtrwania, ponieważ metabolity powstałe po degradacji (cykloproliloglicyna) również wywierają pozytywny wpływ, przedłużając efekt w czasie.

Większość racetamów w tym noopept działa najlepiej w połączeniu z choliną, która może przenikać do mózgu, taką jak Cytykolina lub Alpha GPC. To połączenie wzmacnia jego działanie, pozwalając noopeptowi w pełni ujawnić swoje korzyści, a także zmniejsza ryzyko negatywnych efektów, takich jak ból i zawroty głowy. W badaniach na ludziach, porównujących noopept z piracetamem, noopept wykazywał nieco lepszy profil działania i rzadziej powodował skutki uboczne.

Gdzie dostać noopept?

Niestety na ten moment noopept w Polsce można kupić jedynie w niektórych sklepach z nootropikami z szarej strefy lub na marketplace’ach. Kapsułki lub tabletki noopeptu można zamówić pocztą z aptek w Rosji, jest to jednak drogie i istnieje ryzyko, że opakowanie nie dotrze za granicę.

Reasumując

Noopept jest jednym z podstawowych nootropów, choć nie należy do najprostszych i najbardziej podstawowych. Często jest używany przez osoby rozpoczynające swoją przygodę z nootropami i zazwyczaj robi na nich dobre wrażenie. Jednak dla doświadczonych użytkowników, którzy mają w swoim repertuarze wiele silniejszych i bardziej zaawansowanych środków, może nie mieć już wiele do zaoferowania. Bardzo żałuję, że istnieje tak niewiele badań na ludziach. Prawdopodobnie nasza wiedza znacznie by się rozszerzyła, gdybyśmy mieli dostęp do publikacji rosyjskich badaczy, najlepiej przetłumaczonych na angielski.

Literatura:

• Ostrovskaya RU et al. „Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus.” Bull Exp Biol Med. 2008 Sep;146(3):334-7.
• Y. V. Vakhitova et al. „Molecular Mechanism Underlying the Action of Substituted Pro-Gly Dipeptide Noopept” Acta Naturae. 2016 Jan-Mar; 8(1): 82–89.
• Alekseeva SV et al. „[An experimental study of the anti-inflammatory action of noopept and its effect on the level of cytokines].” Eksp Klin Farmakol. 2012;75(9):25-7.
• Neznamov, G. G., Teleshova, E. S. „Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin.” Neuroscience and Behavioral Physiology (2009). 39(3), 311–321.
• Vorobyov V et al. „Effects of nootropics on the EEG in conscious rats and their modification by glutamatergic inhibitors.” Brain Res Bull. 2011 May 30;85(3-4):123-32.
• Boiko SS et al. „Pharmacokinetics of new nootropic acylprolyldipeptide and its penetration across the blood-brain barrier after oral administration.” Bull Exp Biol Med. 2000 Apr;129(4):359-61.